💉《合成代謝/雄性激素衍生物-基本運作原理》
🧬絕大多數人, 都不知道合成代謝類固醇是如何運作。 只聽說過,用了,你就會變得又巨又強壯。 現在,讓我們來看一下合成代謝類固醇的運作原理。
🧬雄激素衍生物,例如合成代謝類固醇,由於它們是親脂性的,因此能夠從血流中擴散 穿透肌肉的細胞膜。 話雖如此,類固醇會與在肌肉裡的雄激素受體結合。 因此 睾丸激素的受體會位於肌肉細胞內。
🧬然而,在雄激素未與受體結合時,受體是處於非活性狀態,一旦結合,就會形成一種活性複合物。我們稱其為激素受體複合物(註1)。
該複合物被反式激活後,會成為我們所謂的DNA結合蛋白(註2)。
🧬該複合物轉位進入細胞核,一旦進入該複合物,該複合物就會通過受體特異性,在蛋白質結構內 我們所說的DNA結合結構域,並在各種肌肉特異性基因的調節啟動子區域中,結合成一種“雄激素反應元件”(註3)。
🧬當結合時,它會往上調整肌肉中各種基因的表達。 特別在負責參與我們所謂“肌肉收縮的肌原纖維蛋白”,以及肌肉中的其他調節元素。
🧬一旦這些基因被表達時並最終被譯成新蛋白質。隨著時間的流逝,當這些成為具有生物活性的新蛋白質,被整合入細胞本身後形成肌肉纖維肥大。
🧬以上就是合成代謝類固醇在人體的運作原理。
註:
雄激素受體結合:hormone or steroid receptor
雄激素衍生物:androgenic derivatives
激素受體複合物:hormone receptor complex
雄激素反應元件:androgen response element
(註1)激素受體複合物:
激素受體是結合激素的蛋白質。 結合後,「激素/受體複合物」會引發一系列細胞效應,從而導致生理或行為 發生某些改變。 激素通常需要結合受體來介導細胞反應。https://www.sciencedirect.com/topics/biochemistry-genetics-and-molecular-biology/hormone-response-element
(註2) DNA結合蛋白:
DNA結合蛋白是單鍊或雙鏈的DNA結合成的蛋白,如果結合是序列特異性的,則通常在主溝中與調節基因表達的轉錄因子,這和在核苷酸之間切割DNA的核酸酶一樣。
https://www.nature.com/subjects/dna-binding-proteins
(註3)雄激素響應元件:
雄激素響應元件(ARE)是再發,二六聚體基序,存在於雄激素受體、目標的基因的啟動子或增強子中。 較弱的雄激素響應元件,尤其是它的半位點,在調節基因表達時受益於鄰近的基序或協同轉錄因子。
https://www.jbc.org/article/S0021-9258(17)37540-3/pdf
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合成代謝類固醇 在 Kofgym Facebook 的精選貼文
EP1.談用藥 : 咩係用藥? 合成代謝類固醇?
以往大家多數都會去避免/較少傾「用藥」嘅話題令到呢一方面嘅資訊模糊不清,為咗大家進一步了解更多呢個系列會分享相關資訊
「類固醇」係大多數健美運動員用嘅藥物,作用簡單嚟講就係加速進行身體的「合成代謝」(Anabolism)以增大肌肉,而注射/食用相關類固醇藥物大家俗稱「用藥」/ 外國稱「Roids」、「Gear」、「Juice」。
今集同大家講解多數健美運動員會用嘅藥物類型:「合成代謝類固醇」Anabolic steroid
合成代謝類固醇對人體產生的主要作用是:
(1)加速成蛋白質或氨基酸的「合成代謝作用」(Anabolism)
(2)促進蛋白質合成和抑制蛋白質分解的作用:能夠令身體長期處於蛋白質合成狀態對比
一般人只能透過訓練飲食去觸發肌肉蛋白合成而且維持蛋白質合成時間好短(兩者可以相差五六倍或以上)。
(3)加速代謝增進食慾
(4)刺激骨骼成長與重組,並增加血液中紅血
合成代謝類固醇可能出現嘅副作用:
(1)肝臟負荷:長期大量濫用會導致黃疸、肝硬化、肝充血性囊腫和肝臟腫瘤。
(2)性能力受損:長期使用合成代謝固醇會令身體自行分泌嘅睪固酮下降會導致性功能障礙,可能會造成陽萎甚至睪丸萎縮。
(3)引發男性女乳症(Gynecomastia):長期濫用合成代謝類固醇可能導致過量睪固酮被芳香酶轉化為雌激素,引發男性女乳症。
(4)情緒混亂/令女性經期亂或停止:合成代謝類固醇會干擾身體嘅荷爾蒙及可能令女性聲帶變粗。
(5)提升心血管疾病:長期使用合成代謝類固醇會令血壓高、心室肥大令增加罹患心血管疾病等。
點解頂尖健美選手面對嚴重嘅副作用同風險仲要用藥?
因為佢哋想透過科技藥物令身材突破去到另一個巨大嘅層次與其他頂尖健美選手競爭但背後付出嘅代價同準備並唔係每個人都適合例如:「用藥」嘅精確度、藥物種類嘅配合、訓練方法嘅轉變、定期嘅身體檢查監控......
有錢嘅健美選手都會有自己嘅醫療團隊,使用藥物時隨時檢測身體中各種荷爾蒙的變化,隨時根據運動員嘅狀態進行PCT (Post Cycle Therapy) 治療、使用抗女性荷爾蒙製劑、HCG 、Clomifene、Triptorelin(GnRH analogue)、抗泌乳激素製劑等昂貴嘅藥物及治療方法,相對唔係咁有錢嘅都會有固定嘅私人醫生/專業人士協助。
筆者認為就算用藥除咗要睇識唔識「用」之外有幾個考量點:有無足夠嘅準備 /決心、你用藥目標/目的、心理準備(副作用)、有冇必要、改變訓練方式......
用藥並唔係(經某啲渠道)買完之後一用就可以去到頂尖健美選手佢哋嘅高度,但即使佢哋有醫療團隊/專業人士都可能會出現「用藥」令佢日後身體出現問題,可想而知盲沖沖去「用藥」嘅人會承受幾大嘅風險。
*此文章純粹分享資訊及並非專業嘅醫學建議/鼓吹任何做法,如有錯漏敬請指正。使用任何藥物之前請查詢醫生/專業人士嘅專業意見。
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圖/文 :Hugo
參考/資料來源:
https://www.webmd.com/men/anabolic-steroids
https://www.sciencedirect.com/topics/chemistry/anabolic-steroid
https://adf.org.au/drug-facts/steroids/
https://www.google.com.hk/amp/s/helloyishi.com.tw/fitness/other-fitness-activities/the-uses-and-risks-of-anabolic-steroid/%3famp
https://truehealth.com.tw/2016/06/pct-anabolic-androgenic-steroids/
https://www.jacksonprogress-argus.com/features/health/bodybuilding-steroids-linked-to-long-term-testicular-damage-study-finds/article_7322474b-fb2e-5484-8899-5431ed407a70.html
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合成代謝類固醇 在 SUPERMOTO8 Facebook 的最佳解答
Cal Crutchlow對於Iannone的禁賽表示相當惋惜,瘋狂喬有著出色的駕駛技術,也希望他未來還有機會回到MotoGP賽場!
合成代謝類固醇 在 Tao Youtube 的精選貼文
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影片中提到的資訊可以在這裡得到更完善的解釋:https://goo.gl/yEB3JV - 原作者 Johnny Chung
接著前一篇的白話淺談PCT,為了讓大家不要再把抗雌與PCT這兩件完全不同的事搞混,本篇我要講的是”抗雌”
知道類固醇的人應該多少都知道某些藥物會”雌化”,也就是轉換成雌激素,進而引起讓大家怕的要死的性感女乳奶子(國外簡稱Gyno),但雌激素帶來的相關副作用可不止如此,還會讓你整個人看起來水水的水腫、容易脂肪屯積,這些都是我們不想要的結果,所以我們必需在cycle時一定要做好抗雌的措施。
女乳Gyno
我們先從”雌化”這個過程的產生講起,就拿最基礎的睪酮Test來當例子,睪酮是由男生蛋蛋裡的萊氐細胞分泌的一種雄性激素(補充一下:女生體內也是有微量的睪酮,是從卵巢分泌出來的),睪酮是雄激素,它主要提供兩大功能:促進蛋白質同化合成代謝的”合成代謝能力”、與維持雄性外表及性徵的”雄性化能力”
當我們在用藥on cycle時,體內睪酮濃度水平大大升高,此時會有兩種情況發生,分別是雄化與雌化,雄化!? 我們本來就是男的,雄化又怎樣!? 當雄性化能力太強時,就會發生:掉髮(絕頂!?)、皮膚易出油油膩膩、爆痘痘(顏值大減…)、體毛增長、攝護腺肥大等…….這些雄性化副作用都是由於我們體內過多的睪酮被”5-alpha-reduce酶”給轉化成二氫睪酮DHT所致,DHT比起睪酮有更強大的雄性化能力,但肌肉的合成代謝能力卻又很低,而DHT非常容易與頭皮、皮膚某些部位(例如最多人長痘痘的地方:背、胸、脖子)、及攝護腺的雄激素受體AR結合而發生反應,造成掉髮、痘痘等這些擾人症狀。
那雌化呢?雌化是睪酮被”芳構酶(Aromatase Enzyme)”轉化成雌激素,這過程就稱為芳構化作用,而這些雌激素再與體內雌激素受體ER結合,進而發生雌化。
雄化與雌化比起來,一般我們會對雌化這個副作用比較在意,只要體內雌激素水平一高,就會面臨乳頭浮腫(也就是乳腺發育,嚴重時最終就是變成性感女乳)、身體水份儲留而水腫、脂肪增加等問題。
基本上我們男性體內的雌激素主要是兩個來源,一是身體自行製造分泌的;二是經由雄激素轉化而來的,所以如果是”自然”不用藥的愛好者是不用太擔心這點,除非你體質異常,但是玩黑魔法的人就一定要注意了。
那麼抗雌該怎麼進行呢?我們體內有許多的激素受體,各種激素必需要與該激素的受體結合才能起效果,就像我們所用的合成代謝雄激素類固醇,它必需與體內的雄激素受體AR結合,才能發揮效果;同樣的,雌激素也要與雌激素受體ER結合才會發生雌激素作用。
所以,只要阻止雌激素與雌激素受體結合,就不會產生雌化了。
我們用的抗雌藥有兩類,選擇性雌激素接受體調節劑SERM(Selective Estrogen Receptor Modulator)、芳構酶抑制劑AI(Aromatase Inhibitor)
(其實還有第三種可以降低雌激素,使用受體下調劑(Receptor Down-regulators),這類藥物是透過降低雌激素受體水平來產生作用的,也就是降低雌激素受體的濃度及活性,使雌激素的作用忽略不計,但我們用不到它)
SERM最典型的就是Tamoxifen,在正規醫療用途上是用來治療乳癌,簡單說一下它的作用原理:Tamoxifen的結構和雌激素相似,所以它能與雌激素受體結合,使得雌激素無法與雌激素受體結合,無法結合也就無法產生雌激素作用。
接著說AI,我在前面有提到:” 雌化是睪酮被”芳構酶(Aromatase Enzyme)”轉化成雌激素,這過程就稱為芳構化作用”,基本上,我們玩黑魔法的,是把各種雄激素扎(吃)進身體裡,而這些雄激素裡有許多種都可以和芳構酶發生作用的,進而轉化成雌激素或是雌激素的衍生物,所以,AI的原理就是利用它本身的結構,使得AI對芳構酶有非常強的親和力,比起雄激素對芳構酶之間的親和力還強,在AI與芳構酶結合後,芳構酶就失去活性了,換句話說就是被消滅了……..
換個角度來講,簡單來說就是AI就是小三,介入了原配雄激素與芳構酶之間,最後就破壞了雄激素與芳構酶的感情,芳構酶最終和AI結合私奔而去了,留下了孤單的原配雄激素……沒有與芳構酶結合就無法產生愛的結晶~~雌激素,沒有了雌激素就不會雌化了…….
SERM與AI各有不同用途,應用時機也有不同,AI現在我們用的是屬於第三代,同時又還分為一型與二型,我們會用到的AI主要有Anastrozole、Exemestane、Letrozole這三種,每種使用的方法與時機都有所不同。
其實,大家也不要對雌激素抱有太大的敵意,雌激素對我們還是有許多正面的好處,例如:保護心血管、穩定血脂、提高免疫力、維持骨質密度、維護肌肉蛋白質同化合成代謝(是的….你沒看錯,雌激素對增肌也是有幫助,因為雌激素也會影響到GH、IGF-1)
但是,你也不能太隨便,每個cycle在設計時都必需要考慮到”抗雌”這塊,相信沒有人想要在cycle結束了之後,肌肉長了、性感奶子也長出來了吧….……
曾經有位年紀很輕的藥頭私訊問我(如圖):要”多久”才要抗雌一次!?!?!? 我看了差點昏倒,也真替向他買藥的人擔心…….(話說他還到處加好友,並主動私訊推銷藥物…..自己都不懂了,還到處亂賣……真夭壽!)
抗雌的方式也不是就一定要使用SERM、AI,也可以利用類固醇本身的附加作用,有些藥物本身就可以抗雌,那些東西都是屬於二氫睪酮DHT的衍生製品,而DHT本身就是天然的抗雌。
合理、選擇正確的抗雌才能讓你的cycle產生最佳效果。
最後………………………………………….不要再把抗雌、PCT、保護等等什麼的搞混了啦!
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